近日，我校药学院/现代中药产业学院、西南特色中药资源国家重点实验室裴瑾教授团队在中药红花活性成分生物合成途径解析方面取得了新进展。相关成果以“Functional analysis and molecular characterization of UGT95A2, a specialized glycosyltransferase for flavonoid 3'-O-glycosylation in Carthamus tinctorius L. ”为题，于2025年5月在《The Plant Journal》（中科院一区，TOP期刊）正式发表。药学院2024届硕士研究生奚子晴为论文第一作者，任超翔博士、裴瑾教授和陈江教授为共同通讯作者，我校为第一作者单位。

   红花（Carthamus tinctorius L.）是传统的“活血要药”，其核心活性成分黄酮类化合物多以糖苷形式存在。糖基转移酶（UGT）作为类黄酮糖苷生物合成最后一步的“工程师”，其特异性催化能力直接影响化合物的稳定性和药效。然而，针对黄酮B环3'-羟基（3'-OH）的糖基转移酶研究一直存在空白。

   该研究首先通过分析前期积累的多组学数据，筛选出差异表达的候选UGT基因，将原核表达并纯化后的UGT95A2重组蛋白与红花中常见的5种类黄酮苷元进行反应，发现UGT95A2对木犀草素有高的催化活性，生产木犀草素3'-O-葡萄糖苷，且产物较为单一。研究针对性地选取了12种类黄酮苷元，发现UGT95A2对类黄酮B环上的3'-OH有很强的催化活性，且A环具有两个相邻羟基时，UGT95A2也会对A环上6-OH展现出很强的催化活性。该研究利用红花花冠原生质体瞬时表达系统和烟草异源表达两种方法，在体内再次证实了UGT95A2催化类黄酮3'-OH糖基化的功能。随后对UGT95A2的关键催化残基进行了分析，发现E328残基的改变会影响该酶对7-OH、4'-OH和3'-OH的选择性。

   综上所述，该研究从红花中鉴定了能够高效催化3'-OH的类黄酮糖基转移酶UGT95A2。通过体内体外实验系统验证了UGT95A 2 催化 3'-OH糖基化的功能，并发现在类黄酮B环没有3'-OH，而A环具有两个相邻羟基时，UGT95A2也会对A环上6-OH展现出很强的催化活性。分子对接与定点突变实验发现对底物选择性具有重要影响的关键位点E328。该研究的开展不仅进一步揭示了中药红花活性成分的生物合成机制，也填补了罕见的糖基转移酶95家族功能特性的认识。

   该研究得到国家自然科学基金（82404792，82274039）、四川省科技厅（2021YFYZ0012-5）、四川省自然科学基金（2023N SFSC0660、2023NSFSC1770）、国家中医药管理局（ZYYCXTD-D-202209）和mg老虎机游戏“杏林学者”科研人才培养计划（QJJ J20 23010，QJRC2021011，BSH2023014）的支持。

   全文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/tpj.70213

（供稿：药学院/现代中药产业学院、西南特色中药资源国家重点实验室）